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历史性的突破,AMG510治疗KRAS突变肺癌有效率50%!

时间:2019-09-26 11:21 点击:

在人类癌症中,KRAS突变非常普遍,占30%左右,是最常见的肿瘤驱动基因之一,在肺癌、结肠癌和胰腺癌中高发。然而,由于KRAS突变蛋白缺乏药物结合的口袋,成药困难。
 
在今年ASCO年会上,安进公司公布了小分子KRAS G12C不可逆抑制剂AMG510的Ⅰ期临床结果,实现了历史性的突破!
 
Ⅰ期临床研究(NCT03600883),29例KRAS G12C突变实体瘤可供评估,其中10例NSCLC,19例肠癌等实体瘤。
 
10例NSCLC中有5例部分缓解,4例稳定,仅1例进展,总有效率50%,疾病控制率90%。5例部分缓解的患者仍在继续服药中(7.3-27.4周),最长的已经超过27周。
 
遗憾的是,19例肠癌等实体瘤患者中没有发现部分缓解的患者,14例患者稳定,5例进展,疾病控制率74%。
 
AMG510耐受性非常好,主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心,没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
 
在肺癌中20%的KRAS存在G12C突变,AMG510打开了历史性的缺口,让我们看到了希望。
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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