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第四代EGFR抑制剂CH7233163

时间:2020-06-25 12:05 点击:

2020年6月24日,罗氏公司(Roche)旗下中外制药(CHUGAI)在AACR年会上报道了第四代EGFR抑制剂CH7233163的临床前数据。

C797S突变是第三代EGFR抑制剂奥希替尼的重要耐药机制之一,虽然EGFR Del 19/C797S和L858R/C797S对第一代EGFR抑制剂敏感,EGFR Del 19/T790M/C797S和EGFR L858R/ T790M /C797S反式突变对奥希替尼联合第一代EGFR抑制剂敏感,EGFR Del 19/T790M/C797S顺式突变对布格替尼联合西妥昔单抗敏感,但现有已上市靶向药物仍无法克服EGFR L858R/ T790M /C797S顺式突变。

与奥希替尼不同的是,CH7233163以非共价键结合方式作用于EGFR Del 19、L858R和T790M,并不受C797S突变的干扰,而且对野生EGFR抑制较弱。

 

体外肿瘤细胞株和小鼠实验均显示,CH7233163对前文所述六种EGFR突变均敏感。
注:Kenji Kashima博士没有给出EGFR L858R/T790M/C797S顺式突变的小鼠结果,但给出了EGFR L858R/T790M/C797S顺式突变与CH7233163的共晶结构。


原视频在线观看网址(需要注册,免费)
https://aacr20vm2.onlineeventpro.freeman.com/live-stream/15337858/Novel-Experimental-Agents-in-Cancer-Treatment

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