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达可替尼Dacomitinib(PF-00299804)

时间:2019-07-04 14:18 点击:

达可替尼Dacomitinib(PF-00299804)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代人表皮生长因子受体(HER)抑制剂。
 
临床药形态
 
游离碱,胃溶胶囊。
 
剂量和给药方法
 
达可替尼的最低剂量是30mg每天一次,标准剂量为45mg每天一次。空腹或随餐服用。
 
药代动力学
 
达可替尼的半衰期是46-80小时,口服6-7小时后到达最高血药浓度,经过5个半衰期达到稳定血药浓度(4-6倍初始血药浓度)。表观清除率为19-29升/小时,表观分布容积为1920-2620升。血药浓度与剂量成线性关系。食物或抗酸药对达可替尼的血药浓度影响很小。


 
 
临床疗效


 
达可替尼对T790突变的肺癌患者疗效不佳。达可替尼进入血脑屏障的能力很强,超过易瑞沙,特罗凯和阿法替尼。
 
副作用
 
达可替尼与阿法替尼的副作用非常相似,最常见的副作用为腹泻和皮疹,其它副作用有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常(ALT、AST、碱性磷酸酶、胆红素升高)、血小板减少症、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、胃肠道和非-胃肠道出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
 
药物相互作用
 
达可替尼是CYP2D6抑制剂,尽量避免使用强的CYP2D6抑制剂,如:奎尼丁,西咪替丁,帕罗西汀,氟西汀等。CYP2D6抑制剂会大大增加达可替尼的血药浓度,从而增加副作用。同时应避免使用强的CYP3A4抑制剂和CYP3A4诱导剂。
 
达可替尼与克唑替尼的一项1期临床研究显示,二药联合的副作用无法耐受(MTD:达可替尼30mg QD+克唑替尼200mg BID)。
 
警告和注意事项
 
达可替尼尚未上市,本文内容仅供参考,并不代表美国辉瑞公司(Pfizer)和医生的看法和建议。

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