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新一代ALK抑制剂TPX-0131

时间:2020-04-22 18:35 点击:

美国麻省总医院的Satoshi Yoda等使用二代测序检测了20名洛拉替尼(LorlatinibPF-6463922)耐药的ALK阳性肺癌患者组织样本,其中12名继发耐药中50%检出ALK复合突变,见表1,说明ALK复合突变是Lorlatinib的主要继发耐药机制。

注:表1ALK突变≠ALK融合,所有患者均仍有ALK融合。

 

2019Koutaroh Okada报道了洛拉替尼耐药机制的体外研究,研究了14种对洛拉替尼耐药的ALK复合突变对1-2ALK抑制剂的敏感性,发现其中6ALK复合突变对1-2ALK抑制剂敏感,见表2。而ALK G1202R/L1196MG1202R/F1174CG1202R/F1174L对所有的ALK抑制剂耐药,ALK G1202R/G1269A对布格替尼中等敏感。

 

美国Turning Point Therapeuti公司(纳斯达克代码:TPTX)近日宣布推出一款新一代ALK抑制剂TPX-0131,将在2020年上半年公布临床前数据。

https://www.streetinsider.com/SEC+Filings/Form+8-K+Turning+Point+Therapeuti+For%3A+Jan+13/16327433.html

 

 

上表显示,TPX-0131对第1-2ALK抑制剂共有的耐药突变G1202R敏感之外,还对第3ALK抑制剂洛拉替尼的耐药突变G1202R/L1196MG1202R/L1198FG1202R/C1156FL1196M/L1198F敏感。

 

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